Brufen® è un farmaco con attività: *analgesica *antinfiammatoria *antipiretica.
Brufen® – ibuprofene
Brufen® è un farmaco
- *analgesico: ha la capacità di attenuare e/o eliminare il dolore,
- *antinfiammatorio: ha cioè la capacità di ridurre e/o eliminare l’infiammazione,
- *antipiretico: ha la capacità di ridurre la temperatura corporea durante gli attacchi febbrili.
Per acquistarlo è necessaria una ricetta medica (RR). E’ inserito nella classe “A” , in cui sono compresi i farmaci essenziali e per le malattie croniche a carico dello Stato (a seconda delle diverse normative regionali, può essere previsto un ticket a carico del cittadino).
Brufen® fa parte dei farmaci antinfiammatori ed antireumatici non steroidei (FANS).
Il suo principio attivo è l’ibuprofene, un inibitore dell’enzima cicloossigenasi (COX), responsabile della formazione delle prostaglandine.
L’attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica dell’ibuprofene e, quindi anche del del Brufen®, dipende dal fatto che riesce a bloccare la formazione delle prostaglandine, i principali mediatori del dolore, dell’infiammazione e della febbre, riducendo così questi fenomeni.
Le prostaglandine sono degli enzimi preposti alla regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra cui la sensibilità dolorifica, le infiammazioni, febbre, secrezione degli organi digerenti, filtrazione renale, riproduzione e coagulazione del sangue.
Nel nostro organismo sono presenti due forme di cicloossigenasi,
- la COX-1 (cicloossigenasi costitutiva),
- e la COX-2 (cicloossigenasi inducibile).
L’ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX, per cui blocca entrambi i tipi senza distinzioni.
Tuttavia l’inibizione della COX-1 è la principale causa di uno degli effetti collaterali di questi farmaci, la gastrolesività; per questa ragione è bene assumere questi farmaci a stomaco pieno.
Le forme farmaceutiche di Brufen®
Il Brufen® viene commercializzato in Italia nelle seguenti forme:
- Brufen® 400mg – compresse rivestite in confezione blister da 30 compresse.
- Brufen® 600mg – compresse rivestite in confezioni blister da 30 compresse.
- Brufen® 600mg – granulato effervescente in confezioni da 10 e 20 bustine.
- Brufen® 800mg – compresse rivestite rilascio prolungato in confezioni blister da 20 compresse.
- Brufen® 20mg/ml – sospensione orale in flaconi multi-dosi (da 100 ml e 200 ml ) in PET contenenti sospensione orale, 20 mg/ml. Munito di una siringa dosatrice da 5 ml in prolipopilene.
Le sue indicazioni terapeutiche
Vediamo ora quali sono le indicazioni terapeutiche, e quali le controindicazioni del Brufen®.
Il Brufen® può essere usato per curare dolori ed infiammazioni di varia natura. Vediamole in dettaglio.
1. le indicazioni come farmaco antireumatico
Si tratta di uno dei farmaci più comunemente utilizzati nelle terapie delle malattie reumatiche. Può inoltre venire prescritto anche per abbassare la febbre.
Le malattie reumatiche, dette impropriamente reumatismi, sono delle sindromi che possono colpire qualsiasi tessuto o organo del nostro corpo: le più frequenti sono quelle che danneggiano l’apparato locomotore (articolazioni, ossa e tendini). Sono malattie molto diverse tra loro, ma in generale sono provocate da un’infiammazione, che può essere indotta sia da delle cellule del nostro sistema immunitario (si parla perciò di malattie autoimmuni), sia da altro. Quest’infiammazione può evolvere fino a provocare danni più o meno gravi ai tessuti/organi interessati, e ciò comporta dolori e varie disabilità.
Il Brufen® viene impiegato nella cura queste malattie proprio perché da una parte riesce a diminuire il dolore, e dall’altra a contrastare ed attenuare l’infiammazione che causa il dolore stesso. Quindi, come farmaco antireumatico viene prescritto:
- sia per la cura di dolori ed infiammazioni che colpiscono in generale l’apparato locomotore, come ad esempio l’osteoartrosi, ovvero quando sono colpite le articolazioni;
- sia quelli della colonna vertebrale (si parla di artrosi cervicale, dorsale, lombare);
- sia in relazione ad altri arti ed al resto del nostro corpo (artrosi della spalla, dell’anca, del ginocchio, diffusa, ecc..):
- artrite reumatoide;
- periartrite scapolo-omerale (oltre all’articolazione della spalla sono colpiti dall’infiammazione anche i tessuti circostanti);
- mali di schiena più o meno diffusi anche agli arti, come lombalgie e sciatalgie;
- infiammazioni dei vari tessuti come radicolo-nevriti, fibrositi, tenosinoviti, miositi.
2. le indicazioni come farmaco analgesico
Il Brufen® può essere prescritto anche semplicemente come analgesico per lenire forme dolorose di diversa eziologia. A questo fine viene usato spesso
- nella traumatologia accidentale e sportiva;
- ma anche per contrastare dolori post-operatori nella chirurgia in generale, in quella oculistica e dentale;
- contro i dolori mestruali e quelli conseguenti al parto;
- contro il mal di denti, dolori oculari, emicrania e cefalea.
3. le indicazioni come farmaco antipiretico
Infine, il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale viene prescritto ai bambini come antipiretico,
- per abbassare la febbre a breve termine,
- e come analgesico e nella cura dei sintomi dell’artrite reumatoide giovanile.
Le sue controindicazioni
Vediamo ora quali sono le controindicazioni del Brufen®. Brufen® non può essere assunto:
- in caso di allergie (ipersensibilità) all’ibuprofene, ad uno o più componenti della formulazione, ad acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei (FANS), soprattutto se la loro assunzione è associata a poliposi nasale, angioedema e/o asma;
- nei caso di grave scompensi epatici, renali o cardiaci;
- nel caso di una rilevante disidratazione (causata dal vomito, da diarrea o da un insufficiente apporto di liquidi);
- nel caso di un’ulcera gastrica e/o duodenale in fase attiva o ricorrente, o di una storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti simili, poiché l’ibuprofene può aumentare il rischio emorragico;
- nel corso del terzo trimestre di gravidanza;
- da parte dei bambini aventi peso corporeo inferiore a 7 kg.
Sono controindicati nei bambini al di sotto dei 12 anni di età il Brufen® 400 mg e 600 mg compresse, ed il Brufen® 600 mg granulato.
Posologia, ed alcune avvertenze
L’uso di Brufen®, compresse e granulato effervescente, è indicato alla popolazione adulta, ed ai ragazzi di età superiore ai 12 anni. La quantità massima che può essere assunta al giorno non deve essere superiore a 1800 mg, per cui viene consigliato di assumere:
- 2 – 4 compresse di 400 mg al giorno:
- 1- 3 compresse/bustine di 600 mg al giorno.
- 1- 2 compresse a rilascio prolungato di 800 mg in un’unica volta, preferibilmente la sera presto, diverse ore prima di andare a dormire.
Ovviamente questi sono solo i dosaggi consigliati. E’ bene comunque seguire le prescrizioni del medico senza apportare delle modifiche di propria iniziativa. Consultare sempre il proprio medico se si ritiene che l’azione del farmaco sia troppo debole, o troppo forte.
Le compresse rivestite, ed il granulato effervescente vanno assunti – durante o dopo i pasti – è ciò per evitare degli effetti indesiderati al tratto gastrointestinale (bruciori di stomaco dovuti alla gastrolesività del farmaco).
Nel caso di dolori reumatici, per attenuare la rigidità mattutina è possibile assumere una prima dose appena svegli, e prendere le restanti durante i pasti.
Le compresse devono essere ingerite con acqua, integre: non devono essere masticate, rotte, schiacciate o succhiate perché potrebbero provocare disturbi alla bocca e irritazioni alla gola.
Le bustine di Brufen® 600 mg granulato effervescente devono essere disciolte in un bicchiere d’acqua (150 ml circa): occorre mescolare bene e bere subito.
A. anziani
Per quanto attiene agli anziani, la prescrizione di questi farmaci dev’essere attentamente stabilita dal medico il quale, in base alla possibile presenza di altre patologie e di terapie seguite dal paziente, dovrà valutare anche un’eventuale riduzione dei dosaggi “consigliati” dal foglietto illustrativo.
Infatti negli anziani é più frequente la comparsa di effetti collaterali al farmaco, proprio per la possibile interazione con altri farmaci ed altre patologie.
B. soggetti con insufficienza renale e/o epatica
I pazienti con un’insufficienza renale e/o epatica sia lieve sia moderata, dovrebbero assumere la minor quantità possibile di questo prodotto, e solo per la necessaria più breve durata. Inoltre occorre che questi soggetti tengano sotto controllo i loro parametri renali e/o epatici.
C. bambini
La sicurezza e l’efficacia di Brufen® 400 mg e 600 mg compresse e di Brufen® 600 mg granulato, nei bambini al di sotto dei 12 anni non è stata ancora definita, per cui questi farmaci sono controindicati ai bambini di età inferiore ai 12 anni.
Il Brufen®20mg/ml sospensione orale, è consigliato ai bambini nella dose media giornaliera di 20mg/kg/die, suddivisa in 3 – 4 somministrazioni:
- ogni kg di peso corporeo del bambino corrisponde 1 ml della sospensione orale, che equivale a 20 mg di ibuprofene (per esempio, per un bambino di 9 kg, occorrono 9 ml di sospensione al giorno, il che equivale a 180 mg di ibuprofene);
- questa quantità, è la dose giornaliere totale:
- dev’essere divisa per il numero delle somministrazioni, che secondo il foglietto illustrativo sono 3-4 (perciò se la dose giornaliera è di 9 ml, e si vogliono fare 3 somministrazioni, una singola dose sarà di 3 ml).
Il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale, è sconsigliato ai bambini che pesino meno di 7 kg.
D. lattanti, bambini di età superiore ai 6 mesi, adolescenti: bisogna contattare il medico se il medicinale viene usato per più di 3 giorni, o se vi è un peggioramento della malattia.
Inoltre, quanto ai lattanti di età compresa tra 3 e 5 mesi, il medico deve essere consultato se non si hanno dei miglioramenti entro le 24 ore.
La sospensione orale può essere somministrata attraverso la siringa dosatrice, che viene fornita insieme al prodotto. Occorre ricordarsi di agitare bene il flacone prima del suo utilizzo.
Subito dopo l’assunzione, il bambino potrebbe sentire una temporanea sensazione di bruciore nella bocca o nella gola.
Conservazione e scadenza: una volta aperto, se viene conservato correttamente il medicinale ha una scadenza di 6 mesi.
Effetti collaterali e precauzioni nell’uso del Brufen®
Vediamo quali sono le possibili interazioni ed i possibili effetti collaterali del Brufen®.
A seguito di un trattamento con il Brufen®, come del resto con tutti i FANS, si sono registrati diversi effetti indesiderati:
A. emorragie gastrointestinali, ulcerazioni e perforazioni
Questi problemi si verificano perché l’ibuprofene è un inibitore dell’enzima cicloossigenasi. Gli anziani e, soprattutto i pazienti che hanno o che hanno avuto questo tipo di patologie o altre malattie gastrointestinali, come la colite ulcerosa o il morbo di Crohn, hanno un più elevato rischio di andare incontro a questi esiti, poiché (per svariati motivi) hanno già una predisposizione a tali patologie, o possono peggiorare tali condizioni, per cui è bene che gli stessi inizino il trattamento con la più bassa dose possibile.
Inoltre, è consigliabile la contemporanea prescrizione di trattamenti gastroprottetivi: questo vale anche per i pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico (come l’aspirina) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali.
È sempre consigliabile riferire al proprio medico qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale, soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento: maggiormente devono farlo queste categorie di pazienti.
B. effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
L’uso di ibuprofene può comportare ritenzione idrica ed edema, e può anche ridurre l’effetto dei diuretici e degli altri farmaci antiipertensivi. Per questo motivo, è necessario un attento monitoraggio ed una regolazione delle dosi della terapia nei soggetti con un’ipertensione, con un’insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, ma anche con una cardiopatia ischemica accertata, una malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare, in quanto questo farmaco può andare ad aggravare tali condizioni.
Le stesse attenzioni devono riguardare i pazienti con fattori di rischio di eventi cardiovascolari (come un’ipertensione, un aumento della quantità di grassi nel sangue, il diabete mellito, i fumatori ), soprattutto se si tratta di trattamenti di lunga durata.
C. effetti ematologici
Bisogna usare con cautela questi farmaci nei soggetti con difetti della coagulazione o che sono in una terapia anticoagulante, poiché l’ibuprofene inibisce l’aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento.
La coagulazione del sangue, viene regolata in generale dal sistema emostatico-coagulativo che, in condizioni normali (dette condizioni fisiologiche), crea un equilibrio che, da una parte mantiene il sangue a uno stato liquido adeguato per la sua circolazione, dall’altro produce la formazione del coagulo emostatico solo quando è presente un vaso danneggiato ed è necessario fermare il suo sanguinamento.
Questo equilibrio viene finemente regolato dall’interazione di numerosi fattori, ma se questo equilibrio viene spostato troppo da una parte o dall’altra si può passare da un eccessiva fluidità del sangue, che può portare a emorragie spontanee, ad un’eccessiva coagulazione che porta alla formazione di coaguli quando non vi è un vaso danneggiato da riparare e, al contrario, possono provocare una sua ostruzione.
L’ibuprofene, tramite l’inibizioni delle COX, e quindi delle prostaglandine, blocca il trombossano A2 che è un aggregante piastrinico e vasocostrittore, per cui ha un effetto anticoagulante.
Questo fatto, in alcuni soggetti è positivo, poiché li protegge da malattie cardiovascolari come trombosi arteriosa o venosa, embolia e ictus cerebrale o cardiaco, in altri soggetti invece ha un effetto negativo in quanto provoca un aumento della loro facilità al sanguinamento e ciò può evolvere fino alla comparsa di emorragie spontanee.
D. effetti a livello dermatologico
Sono molto rare, ma si possono talvolta avere delle reazione cutanee gravi, alcune delle quali anche fatali.
Queste si manifestano generalmente entro il primo mese di trattamento, che deve quindi essere sospeso alla prima comparsa di, rash cutanei, lesioni della mucosa o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, oppure se si hanno dei problemi visivi o di disfunzione epatica.
E. effetti a livello renale
Come già detto, l’ibuprofene può causare una ritenzione idrica e di sodio e potassio, causando edemi, insufficienza cardiaca, ipertensione, scompenso renale. Ciò è dovuto ai suoi effetti sulla perfusione (somministrazione in quantità).Per cui, i soggetti che presentano già una disidratazione considerevole, o con una funzionalità renale ridotta, uno scompenso cardiaco, con disfunzioni epatiche, le persone anziane e tutti quei pazienti che prendono diuretici e ACE inibitori, bisogna che prestino una particolare attenzione.
L’utilizzo a lungo termine dell’ibuprofene, come con altri FANS ha portato a necrosi papillare renale ed altre alterazioni patologiche renali fino a insufficienza renale.
F. disturbi respiratori
A seguito dell’utilizzo dell’ ibuprofene, potrebbero insorgere i seguenti disturbi: broncospasmo, orticaria o angioedema. Per cui va assunto con cautela da parte dei soggetti che soffrono di, asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche in atto o pregresse, ed in quei soggetti che hanno manifestato broncospasmo dopo l’impiego di acido acetilsalicilico o altri FANS.
G. reazioni di ipersensibilità ed altre possibili reazioni
L’ibuprofene può causare delle reazioni d’ipersensibilità, come attacchi d’asma, edema di Quincke od orticaria: però raramente delle reazioni gravi, come uno shock anafilattico. Questo rischio aumenta nei soggetti nei quali si sono già verificate già tali reazioni dopo l’uso di farmaci analoghi, ed in quelli che soffrono di: asma, febbre da fieno, poliposi nasale o di malattie respiratorie o in cui si sono già verificate situazioni di angioedema.
Una particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità cardiache, epatiche o renali ridotte, poiché l’utilizzo di ibuprofene può determinare un peggioramento di tali condizioni.
In rare occasioni sono stati osservati sintomi di meningite asettica (più probabile la sua comparsa nei soggetti con lupus eritematoso sistemico e patologie del tessuto connettivo collegate).
L’uso di Brufen® è sconsigliato alle donne che vogliono iniziare una gravidanza. Deve essere sospeso da parte delle donne che hanno problemi di fertilità.
Le sue interazioni con altri medicinali e forme d’interazione
Infine (ma non per questo sono meno importanti) vediamo quali sono i rischi e gli effetti indesiderati che potrebbero presentarsi qualora sia assuma il Brufen® insieme ad altri farmaci. Poi parleremo dei suoi effetti collaterali.
Come si evince dalle “Precauzioni per l’uso ”, l’uso di Brufen® contemporaneamente ad altri farmaci, aumenta il rischio di verificarsi di determinati effetti indesiderati.
Di seguito, ecco l’elenco delle sostanze con cui può interferire, e gli effetti che si possono quindi verificare.
Corticosteroidi; Acido acetilsalicilico, inibitori della COX-2 e altri FANS; Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs); Alcol, bifosfonati e oxpentifillina (pentoxyflline): questi farmaci, insieme all’ibuprofene possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale e, in generale, le reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale.
Anticoagulanti: l’ibuprofene stesso è un anticoagulante, per cui aumenta gli effetti dei farmaci che hanno quella funzione specifica, come warfarin o eparina.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II; ciclosporine: il risultato di trattamenti con questi farmaci può essere diminuito dall’uso in concomitanza di ibuprofene; a loro volta, i diuretici possono aumentare il rischio di problemi renali dati dai FANS.
Fenitoina ,Litio, Moclobemide e Aminoglicosidi: l’ibuprofene può ridurre o inibire la loro eliminazione, aumentandone quindi la concentrazione all’interno dell’organismo, fino ad arrivare a livelli di tossicità.
Metotrexato: il Brufen® può inibire l’espulsione renale di questo farmaco aumentandone il rischio tossicità.
Glicosidi cardiaci: questi farmaci vengono somministrati in pazienti con scompenso cardiaco;
- i FANS, per prima cosa, possono andare ad aggravarlo,
- inoltre, possono danneggiare la filtrazione renale andando ad aumentare la concentrazione dei glicosidi cardiaci, i quali possono provocare l’insorgere di aritmie cardiache.
Colestiramina: questa può diminuire l’assimilazione dell’ibuprofene a livello della mucosa gastrointestinale, diminuendone l’azione.
Estratti vegetali come il Ginkgo Biloba: questi estratti possono aumentare la facilità al sanguinamento.
Mifepristone: la sua efficacia può venire diminuita in seguito all’assunzione di FANS.
Antibiotici chinolonici: questi farmaci aumentano il rischio di sviluppare delle convulsioni.
Sulfaniluree: l’ibuprofene aumenta la capacità di abbassare la glicemia delle sulfaniluree.
Tacrolimus: la sua co-somministrazione può aumentare il rischio di tossicità a livello renale della zidovudina,(AZT) il primo farmaco ad essere adottato per il trattamento dell’AIDS.
Ritonavir: questo farmaco può aumentare le concentrazioni nel sangue di ibuprofene.
Probenecid: può rallentare l’eliminazione di ibuprofene, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di ibuprofene.
Inibitori del CYP2C9: l’ibuprofene è un substrato del CYP2C9, se si somministrano insieme, si può avere un rallentamento dell’eliminazione dell’ibuprofene, così che il nostro organismo risulta esposto a questo farmaco per un tempo più lungo.
Baclofene: il Brufen® ne aumenta la tossicità.
Effetti collaterali del Brufen®
Assumendo il Brufen® si possono verificare, nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dolore epigastrico ed tutta una serie di patologie gastrointestinali, più o meno gravi, legate al meccanismo d’azione dell’ibuprofene e la sua azione sulla mucosa gastrica viste nelle “Avverte e Precauzioni per l’uso”.
Si può andare incontro a dei disturbi del sistema immunitario, ovvero a reazioni di ipersensibilità sia sottoforma di reazione allergica non-specifica (raramente anafilassi), sia di disturbi respiratori, come asma, broncospasmo o dispnea, sia effetti dermatologici come rash cutaneo, prurito ecc… .
Infine si possono sviluppare delle patologie cardiache e vascolari.
Per un’attenta analisi della frequenza dei vari effetti collaterali, si rimanda alla tabella specifica presente nel foglietto illustrativo.
