Brufen® – antinfiammatorio: foglio illustrativo

Il Brufen® – ibuprofene

Il Brufen® – ibuprofene

Brufen® fa parte dei farmaci antinfiammatori ed antireumatici non steroidei (FANS). Il suo principio attivo è l’ibuprofeneun inibitore dell’enzima cicloossigenasi (COX), responsabile della formazione delle prostaglandine.

L’attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica dell’ibuprofene e, quindi anche del del Brufen®, è data dal fatto che riesce a bloccare la formazione delle prostaglandine, principali mediatori del dolore, dell’infiammazione e della febbre, riducendo così questi fenomeni.

Le prostaglandine sono degli enzimi preposti alla regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra cui la sensibilità dolorifica, le infiammazioni, febbre, secrezione degli organi digerenti, filtrazione renale, riproduzione e coagulazione del sangue.

Nel nostro organismo sono presenti due forme di cicloossigenasi, la COX-1 (cicloossigenasi costitutiva) e la COX-2 (cicloossigenasi inducibile).

L’ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX, per cui blocca entrambi i tipi senza distinzioni.

Tuttavia l’inibizione della COX-1 è la principale causa di uno degli effetti collaterali di questi farmaci, la gastrolesività; per questa ragione è bene assumere questi farmaci a stomaco pieno.

Le sue forme farmaceutiche

Le forme farmaceutiche di Brufen®

brufen

Il Brufen® è in commercio in Italia nelle seguenti forme:

  • Brufen® 400mg – compresse rivestite in confezione blister da 30 compresse.
  • Brufen® 600mg – compresse rivestite in confezioni blister da 30 compresse.
  • Brufen® 600mg – granulato effervescente in confezioni da 10 e 20 bustine.
  • Brufen® 800mg –  compresse rivestite  rilascio prolungato in confezioni blister da 20 compresse.
  • Brufen® 20mg/ml – sospensione orale in flaconi multi-dosi (da 100 ml e 200 ml ) in PET contenenti sospensione orale, 20 mg/ml. Munito di una siringa dosatrice da 5 ml in prolipopilene.

Vediamo ora quali sono le indicazioni terapeutiche, e quali le controindicazioni del Brufen®.

Le varie indicazioni terapeutiche del Brufen®

Il Brufen® può essere usato per curare dolori ed infiammazioni di varia natura. Vediamole in dettaglio.

Indicazioni come farmaco antireumatico

Indicazioni come farmaco antireumatico

Si tratta di uno dei farmaci più comunemente usati per le terapie delle malattie reumatiche. Può inoltre essere prescritto per abbassare la febbre.

Le malattie reumatiche, dette impropriamente reumatismi, sono delle sindromi che possono colpire qualsiasi tessuto o organo del nostro corpo: le più frequenti sono quelle che danneggiano l’apparato locomotore (articolazioni, ossa e tendini).  

Sono malattie molto diverse tra loro, ma in generale sono provocate da un’infiammazione, che può essere indotta sia da delle cellule del nostro sistema immunitario (si parla perciò di malattie autoimmuni), sia da altro.

Quest’infiammazione può evolvere fino a provocare dei danni, più o meno gravi, ai tessuti/organi interessati, e ciò comporta dolori e varie disabilità.

Il Brufen® viene impiegato nella cura queste malattie proprio perché riesce, da una parte a diminuire il dolore, e dall’altra a contrastare ed attenuare l’infiammazione che causa il dolore stesso.

Quindi, viene prescritto come farmaco antireumatico,

  • sia per la cura di dolori ed infiammazioni che colpiscono in generale l’apparato locomotore, come ad esempio l’osteoartrosi, ovvero quando sono colpite le articolazioni;  
  • sia quelle della colonna vertebrale (si parla di artrosi cervicale, dorsale, lombare);
  • sia in relazione agli arti ed al resto del corpo (artrosi della spalla, dell’anca, del ginocchio, diffusa, ecc..):
    • artrite reumatoide;
    • periartrite scapolo-omerale (oltre all’articolazione della spalla sono colpiti dall’infiammazione anche i tessuti circostanti);
    • mali di schiena più o meno diffusi anche agli arti, come lombalgie e sciatalgie;
    • infiammazioni dei vari tessuti come radicolo-nevriti, fibrositi, tenosinoviti, miositi.
Indicazioni come farmaco analgesico

Indicazioni come farmaco analgesico

Il Brufen® può essere prescritto anche semplicemente come farmaco analgesico per lenire forme dolorose di diversa eziologia.

  • A questo fine viene usato spesso in traumatologia accidentale e sportiva;
  • ma anche per contrastare dolori post-operatori  in chirurgia generale,  
  • in quella oculistica e dentale;
  • contro i dolori mestruali e quelli conseguenti al parto;
  • contro il mal di denti, dolori oculari, emicrania e cefalea.
Indicazioni come farmaco antipiretico

Indicazioni come farmaco antipiretico

Infine, il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale, viene prescritto ai bambini come antipiretico,

  • per abbassare la febbre a breve termine,
  • e come analgesico e nella cura dei sintomi dell’artrite reumatoide giovanile.

Vediamo ora quali sono le controindicazioni del Brufen®.

Controindicazioni

Le controindicazioni del Brufen®

Brufen® non può venire assunto:

  • in caso di allergie (ipersensibilità) all’ibuprofene, ad uno o più componenti della formulazione, ad acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei (FANS), soprattutto se la loro assunzione è associata a poliposi nasale, angioedema e/o asma;
  • nei caso di grave scompensi, epatico, renale o cardiaco;
  • nel caso di una rilevante disidratazione (causata da vomito, diarrea o insufficiente apporto di liquidi);
  • nel caso di un’ulcera gastrica e/o duodenale in fase attiva o ricorrente, o di una storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti simili, poiché l’ibuprofene può aumentare il rischio emorragico;
  • nel corso del terzo trimestre di gravidanza;
  • da parte dei bambini aventi peso corporeo inferiore a 7 kg.

Il Brufen® 400 mg e 600 mg compresse, ed il Brufen® 600 mg granulato, sono controindicati nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Posologia

La posologia e le modalità d’impiego

L’uso di Brufen®, compresse e granulato effervescente, è indicato alla popolazione adulta ed ai ragazzi di età superiore ai 12 anni.

La quantità massima che può essere assunta al giorno non deve essere superiore a 1800 mg, per cui è consigliato assumere:

  • 2 – 4 compresse di 400 mg al giorno:
  • 1- 3 compresse/bustine di 600 mg al giorno.
  • 1- 2 compresse a rilascio prolungato di 800 mg in un’unica volta, preferibilmente la sera presto, diverse ore prima di andare a dormire.

Ovviamente questi sono i dosaggi consigliati.

  • E’ bene comunque seguire le prescrizioni del medico senza apportare delle modifiche di propria iniziativa.
  • Consultare sempre il proprio medico se si ritiene che l’azione del farmaco sia troppo debole, o troppo forte.

Le compresse rivestite e il granulato effervescente vanno assunte durante o dopo i pasti, è ciò per evitare degli effetti indesiderati al tratto gastrointestinale (bruciori di stomaco dati dalla gastrolesività del farmaco).

In reumatologia, per attenuare la rigidità mattutina è possibile assumere una prima dose appena svegli, e prendere le restanti durante i pasti.

Le compresse devono essere ingerite integre (non devono essere masticate, rotte, schiacciate o succhiate perché potrebbero provocare disturbi alla bocca e irritazioni alla gola) con abbondante acqua.

Le bustine di Brufen® 600 mg granulato effervescente, devono essere disciolte in un bicchiere d’acqua (150 ml circa): mescolare bene e bere subito.

anziani

Per quanto attiene agli anziani, la prescrizione di questi farmaci deve essere attentamente definita dal medico, il quale dovrà valutare anche un’eventuale riduzione dei dosaggi “consigliati” dal foglietto illustrativo, in base alla possibile presenza di altre patologie e di terapie seguite dal paziente.

Infatti negli anziani é più frequente la comparsa di effetti collaterali al farmaco, proprio per la possibile interazione con altri farmaci e patologie.

soggetti con insufficienza renale e/o epatica

I pazienti con un’insufficienza renale e/o epatica sia lieve sia moderata, dovrebbero assumere la minor quantità possibile di questo prodotto, e solo per la necessaria più breve durata.

Inoltre occorre che questi soggetti tengano sotto controllo i parametri renali e/o epatici.

bambini

La sicurezza e l’efficacia di Brufen® 400 mg e 600 mg compresse e di Brufen® 600 mg granulato, nei bambini al di sotto dei 12 anni non è stata ancora definita, per cui questi farmaci i sono controindicati ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Il Brufen®20mg/ml sospensione orale, è consigliato nei bambini per una dose media giornaliera di 20mg/kg/die, suddivisa in 3 – 4 somministrazioni:

  • ogni kg di peso corporeo del bambino corrisponde 1 ml della sospensione orale, che equivale a 20 mg di ibuprofene (per esempio, quindi per un bambino di 9 kg, occorrono 9 ml di sospensione al giorno, che equivale a 180 mg di ibuprofene);
  • questa quantità, è la dose giornaliere totale: deve essere divisa per il numero delle somministrazioni, che secondo il foglietto illustrativo sono 3-4 (se la dose giornaliera è di 9 ml e si vogliono fare 3 somministrazioni, una singola dose sarà di 3 ml).

Il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale, è sconsigliato nei bambini che pesano meno di 7 kg.

Nei lattanti, nei bambini di età superiore ai 6 mesi, e negli adolescenti, bisogna contattare il medico se il medicinale viene usato per più di 3 giorni, o se vi è un peggioramento della malattia.

Inoltre, nei lattanti di età compresa tra 3 e 5 mesi, il medico deve essere consultato se non si hanno dei miglioramenti entro le 24 ore.

La sospensione orale può essere somministrata attraverso una siringa dosatrice, che viene fornita insieme al prodotto.

Occorre ricordarsi di agitare bene il flacone prima dell’utilizzo.

Subito dopo l’assunzione, il bambino potrebbe sentire una temporanea sensazione di bruciore nella bocca o nella gola.

conservazione e scadenza

Una volta aperto e se conservato correttamente, il medicinale ha una scadenza di 6 mesi.

Avvertenze

Avvertenze e precauzioni per l’uso del Brufen®

Vediamo quali sono le possibili interazioni ed effetti collaterali del Brufen®.

A seguito di un trattamento con il Brufen®, come del resto con tutti i FANS, si sono registrati diversi effetti indesiderati:

emorragie gastrointestinali, ulcerazioni e perforazioni

  • Queste si verificano poiché l’ibuprofene è un’inibitore indistintamente la COX-1 e la COX-2. La COX-1.
  • In condizioni fisiologiche, svolge anche una funzione di citoprotezione gastrica, poiché è responsabile (come abbiamo detto) della formazione di prostaglandine che, tra i loro numerosi ruoli sono anche coinvolte nei fenomeni di secrezione dell’apparato gastrointestinale: inibiscono la produzione di acido cloridrico e favoriscono la secrezione di muco e bicarbonato che contrastano la lesività dell’acidità gastrica sulla mucosa.
  • Bloccando questo processo con l’inibizione della  COX-1, l’ibuprofene elimina questo effetto protettivo nei confronti della mucosa gastrointestinale, la quale quindi andare incontro ad emorragie, ulcere, e perfino a perforazioni.
  • Gli anziani e, soprattutto i pazienti che presentano, o che hanno avuto, questo tipo di patologie o altre malattie gastrointestinali, come colite ulcerosa o morbo di Crohn, hanno un più elevato rischio di andare incontro a questi esiti, poiché (per svariati motivi) hanno già una predisposizione a tali patologie, o possono peggiorare tali condizioni, per cui è bene che gli stessi inizino il trattamento con la più bassa dose possibile.
  • Inoltre, è consigliabile la contemporanea prescrizione di trattamenti gastroprottetivi: questo vale anche per i pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico (come l’aspirina) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali.
  • È sempre consigliabile riferire al proprio medico qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale, soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento: maggiormente devono farlo queste categorie di pazienti.

effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

  • L’uso di ibuprofene può comportare ritenzione idrica ed edema, e può anche ridurre l’effetto dei diuretici e degli altri farmaci antiipertensivi.
  • Per questo motivo, è necessario un’attento monitoraggio ed una regolazione delle dosi della terapia nei soggetti con ipertensione, con insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, ma anche con cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare, in quanto questo farmaco può andare ad aggravare tali condizioni.
  • Le stesse attenzioni devono riguardare i pazienti con fattori di rischio di eventi cardiovascolari (come ipertensione, aumento della quantità di grassi nel sangue, diabete mellito, fumo), soprattutto se si tratta di trattamenti di lunga durata.

effetti ematologici

  • Bisogna usare con cautela questi farmaci nei soggetti con difetti della coagulazione o in una terapia anticoagulante, poiché l’ibuprofene inibisce l’aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento.
  • La coagulazione del sangue, viene regolata in generale dal sistema emostatico-coagulativo che, in condizioni normali (dette condizioni fisiologiche), crea un equilibrio che, da una parte mantiene il sangue a uno stato liquido adeguato per la sua circolazione, dall’altro produce la formazione del coagulo emostatico solo quando è presente un vaso danneggiato ed è necessario fermare il suo sanguinamento.
  • Questo equilibrio viene finemente regolato dall’interazione di numerosi fattori, ma se questo equilibrio viene spostato troppo da una parte o dall’altra si può passare da un eccessiva fluidità del sangue, che può portare a emorragie spontanee, ad un’eccessiva coagulazione che porta alla formazione di coaguli quando non vi è un vaso danneggiato da riparare e, al contrario, possono provocare una sua ostruzione.
  • L’ibuprofene, tramite l’inibizioni delle COX, e quindi delle prostaglandine, blocca il trombossano A2 che è un aggregante piastrinico e vasocostrittore, per cui ha un effetto anticoagulante.
  • Questo fatto, in alcuni soggetti è positivo, poiché li protegge da malattie cardiovascolari come trombosi arteriosa o venosa, embolia e ictus cerebrale o cardiaco, in altri soggetti invece ha un effetto negativo in quanto provoca un aumento della loro facilità al sanguinamento e ciò può evolvere fino alla comparsa di emorragie spontanee.

effetti a livello dermatologico

  • Sono molto rare, ma si possono talvolta avere delle reazione cutanee gravi, alcune delle quali anche fatali.
  • Queste si manifestano generalmente entro il primo mese di trattamento, che deve quindi essere sospeso alla prima comparsa di, rash cutanei, lesioni della mucosa o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, oppure se si hanno dei problemi visivi o di disfunzione epatica.

effetti a livello renale

  • Come già detto, l’ibuprofene può causare una ritenzione idrica e di sodio e potassio, causando edema, insufficienza cardiaca, ipertensione, scompenso renale.
  • Ciò è dovuto ai suoi effetti sulla perfusione (somministrazione in quantità). 
  • Per cui, i soggetti che presentano già una disidratazione considerevole, o con funzionalità renale ridotta, scompenso cardiaco, disfunzioni epatiche, anziani e tutti quei pazienti che prendono diuretici e ACE inibitori, bisogna che prestino una particolare attenzione.
  • L’utilizzo a lungo termine di ibuprofene, come con altri FANS ha portato a necrosi papillare renale ed altre alterazioni patologiche renali fino a insufficienza renale.

disturbi respiratori

  • A seguito dell’uso di ibuprofene, potrebbero insorgere i seguenti disturbi: broncospasmo, orticaria o angioedema.
  • Per cui va assunto con cautela dai soggetti che soffrono di, asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche in atto o pregresse, ed in quei soggetti che hanno manifestato broncospasmo dopo l’impiego di acido acetilsalicilico o altri FANS.

reazioni di ipersensibilità

  • L’ibuprofene può causare delle reazioni di ipersensibilità, come attacchi d’asma, edema di Quincke od orticaria: però raramente delle reazioni gravi, come shock anafilattico.
  • Questo rischio aumenta nei soggetti  nei quali si sono già verificate già tali reazioni dopo l’uso di farmaci analoghi, ed in quelli che soffrono di, asma, febbre da fieno, poliposi nasale o di malattie respiratorie o in cui si sono già verificate situazioni di angioedema.

Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità cardiache, epatiche o renali ridotte, poiché l’utilizzo di ibuprofene può determinare un peggioramento di tali condizioni.

In rare occasioni sono stati osservati sintomi di meningite asettica (più probabile la sua comparsa nei soggetti con lupus eritematoso sistemico e patologie del tessuto connettivo collegate).

L’uso di Brufen® è sconsigliato alle donne che vogliono iniziare una gravidanza. Deve essere sospeso da parte delle donne che hanno problemi di fertilità.

Infine (ma non per questo sono meno importanti) vediamo quali sono i rischi e gli effetti indesiderati che potrebbero presentarsi qualora sia assuma il Brufen® insieme ad altri farmaci. Poi parleremo dei suoi effetti collaterali.

Interazioni

Le interazioni con altri medicinali le forme di interazione

Come si evince dalle “Precauzioni per l’uso ”, l’uso di Brufen® contemporaneamente ad altri farmaci, aumenta il rischio di verificarsi di determinati effetti indesiderati.

Di seguito, ecco  l’elenco delle sostanze con cui può interferire, e gli effetti che si possono quindi verificare.

Corticosteroidi; Acido acetilsalicilico, inibitori della COX-2 e altri FANS; Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs); Alcol, bifosfonati e oxpentifillina (pentoxyflline):

  • questi farmaci, insieme all’ibuprofene possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale e, in generale, le reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale.

Anticoagulanti:

  • l’ibuprofene stesso è un anticoagulante, per cui aumenta gli effetti dei farmaci che hanno quella funzione specifica, come warfarin o eparina.

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II; ciclosporine:

  • il risultato di trattamenti con questi farmaci può essere diminuito dall’uso in concomitanza di ibuprofene; a loro volta, i diuretici possono aumentare il rischio di problemi renali dati dai FANS.

Fenitoina ,Litio, Moclobemide e Aminoglicosidi:

  • l’ibuprofene può ridurre o inibire la loro eliminazione, aumentandone quindi la concentrazione all’interno dell’organismo, fino ad arrivare a livelli di tossicità.

Metotrexato:

  • il Brufen® può inibire l’espulsione renale di questo farmaco aumentandone il rischio tossicità.

Glicosidi cardiaci:

  • questi farmaci vengono somministrati in pazienti con scompenso cardiaco; 
    • i FANS, per prima cosa, possono andare ad aggravarlo,
    • inoltre, possono danneggiare la filtrazione renale andando ad aumentare la concentrazione dei glicosidi cardiaci, i quali possono provocare l’insorgere di aritmie cardiache.

Colestiramina:

  • questa può diminuire l’assimilazione dell’ibuprofene a livello della mucosa gastrointestinale, diminuendone l’azione.

Estratti vegetali come il Ginkgo Biloba:

  • questi estratti possono aumentare la facilità al sanguinamento.

Mifepristone:

  • la sua efficacia può venire diminuita in seguito all’assunzione di FANS.

Antibiotici chinolonici:

  • questi farmaci aumentano il rischio di sviluppare delle convulsioni.

Sulfaniluree:

  • l’ibuprofene aumenta la capacità di abbassare la glicemia delle sulfaniluree.

Tacrolimus:

  • la sua co-somministrazione può aumentare il rischio di tossicità a livello renale della zidovudina,(AZT) il primo farmaco ad essere adottato per il trattamento dell’AIDS.

Ritonavir:

  • questo farmaco può aumentare le concentrazioni nel sangue di ibuprofene.

Probenecid:

  • può rallentare l’eliminazione di ibuprofene, con conseguente  aumento delle concentrazioni plasmatiche di ibuprofene.

Inibitori del CYP2C9:

  • l’ibuprofene è un substrato del CYP2C9, se si somministrano insieme, si può avere un rallentamento dell’eliminazione dell’ibuprofene, così che il nostro organismo risulta esposto a questo farmaco per un tempo più lungo.

Baclofene:

  • il Brufen® ne aumenta la tossicità.
Effetti collaterali

Effetti collaterali del Brufen®

Assumendo il Brufen® si possono verificare, nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dolore epigastrico ed tutta una serie di patologie gastrointestinali, più o meno gravi, legate al meccanismo d’azione dell’ibuprofene e la sua azione sulla mucosa gastrica viste nelle “Avverte e Precauzioni per l’uso”.

Si può andare incontro a dei disturbi del sistema immunitario, ovvero a reazioni di ipersensibilità sia sottoforma di reazione allergica non-specifica (raramente anafilassi), sia di disturbi respiratori, come asma, broncospasmo o dispnea, sia effetti dermatologici come rash cutaneo, prurito ecc… .

Infine si possono sviluppare delle patologie cardiache e vascolari.

Per un’attenta analisi della frequenza dei vari effetti collaterali, si rimanda alla tabella specifica presente nel foglietto illustrativo.

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